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达氟沙星在大菱鲆体内的药代动力学研究

梁俊平;李健;常志强;韩现芹;刘德月

  达氟沙星又名单诺沙星(Danofloxacin),是化学合成的动物专用氟喹诺酮类药物,具有广谱抗菌性且抗菌性强的特点,对多种革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及支原体都有较强的抗菌作用,现已广泛应用于畜牧兽医临床防治细菌性疾病,在水产疾病防治方面亦展示出良好的应用前景。本研究在水温16±0.6℃条件下,以20mg·kg~(-1)的剂量给健康大菱鲆分别静脉注射和口服达氟沙星,并利用高效液相色谱法测定了给药后96h内大菱鲆血液和组织中的达氟沙星浓度。药时数据经DAS2.0自动药动学软件处理分析后的结果表明,静注达氟沙星时,其在大菱鲆体内的血药经时过程符合零级吸收二室开放模型,表达方程式为C_(静注)=45.741 e~(-1.927 t)+7.332 e~(-0.019 t),消除半衰期(t_(1/2β))和药时曲线下面积(AUC_(0-96h))分别为36.336h和431.981h·μg·mL~(-1)。口服给药时,达氟沙星在大菱鲆体内的血药经时过程符合一级吸收二室开放模型,表达方程式为C_(口服)=6.796e~(-0.05 t)+3.135 e~(-0.005 t)—9.931 e~(-0.11 t),12h后血药浓度达到最大值(C_(max))5.312μg·mL~(-1),消除半衰期、药时曲线下面积和表观分布容积(V_d)分别为129.228h、284.915 h·μg·mL~(-1)和2.986 L·kg~(-1),口服达氟沙星的生物利用度(F)为65.96%。口服给药后,肝脏和肾脏内的药物浓度较高,与血药浓度相似,而肌肉内较低。根据达氟沙星在大菱鲆体内的药物代谢动力学特点及其对主要致病菌的体外抑菌参数指标,分析计算并提出了最适口服给药方案:按鱼体重每次12.17mg·kg~(-1),1天给药一次。……   
[关键词]:达氟沙星;大菱鲆;药代动力学
[文献类型]:会议论文
[文献出处]: 《2010年中国水产学会学术年会论文摘要集2011年